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不是锯棕榈,新的天然5α还原酶抑制剂来了

2024-10-20 15:01:01
脱发和其他疾病不一样,它带给人们的不是身体上的痛楚(除了头冷),更多的是心理上的巨大压力,很多脱发的朋友表面上不说什么,但内心里的痛苦非常大,接触的发友越多,老张对此越有感触。所幸人们发现了非那雄胺(Finasteride),能够对脱发起到有效的抑制作用,但时间久了,人

脱发和其他疾病不一样,它带给人们的不是身体上的痛楚(除了头冷),更多的是心理上的巨大压力,很多脱发的朋友表面上不说什么,但内心里的痛苦非常大,接触的发友越多,老张对此越有感触。

所幸人们发现了非那雄胺(Finasteride),能够对脱发起到有效的抑制作用,但时间久了,人们却发现,这玩意TMD副作用忒多了:

老张之前总结过的可能发生的非那雄胺副作用

于是人们对脱发的恨意便转移到非那雄胺身上:

其实老张很为此鸣不平,就如同小说《月亮和六便士》中的一段话一样:

麦克安德鲁太太的看法和大多数女性相同,认为男人都是抛弃痴心女子的负心汉。但如果男人真的忘恩负义,受到谴责的却是女性。

于是,人们对于无副作用/低副作用5α还原酶抑制剂的研究便一直没有停歇过,在英国人还没有登陆美洲大陆的时候,印第安人就开始用锯棕榈治疗前列腺疾病和尿路感染,类似于中国的偏方。当德国人将其加入治疗前列腺肥大的药方之后,疗效大大提高,锯棕榈才开始受到人们的关注。再后来,研究人员看到非那雄胺的成功转型,便也进行了尝试,这一试,便成了。

锯棕榈其实并不像人们所说的那样,毫无副作用,有几名发友曾经向老张反映过服用锯棕榈后有恶心、头晕,以及醉酒感等副作用,虽然没有阳痿这么严重,但也不能说的这么绝对。并且锯棕榈的效果也不够,一说没有非那雄胺十分之一的功效,所以,对新抑制剂的探索仍在继续。

2016年1月21日,一篇发布在BioMedCentral(BMC,一家生物学杂志社)上的研究给出了新的方向:

研究人员选取了非常多的植物,碾碎成粉末之后再甲醇中浸泡提取两天,然后再45°C下蒸发至干燥,并将其保持在-20°C下,直至使用为止。

只截取了一部分

HHDPCs,obtained from Sciencell Research Laboratories (Carlsbad, USA), were grown inmesenchymal stem cell medium containing 5 % foetal bovine serum (FBS),mesenchymal stem cell medium supplement and 1X antibiotic-antimycotic solutionat 37 °C in 5 % CO2。 The cells between passages 2 to 6 were used in this study。

这部分讲的是所选取的人毛乳头细胞是从哪里取得,如何培养的。

首先是对几种主要的酶和受体在HHDPC(人毛乳头细胞)中的表达情况进行了检测,检测结果表明: 5α-R1在HHDPC的第2、4、5和6代中表达,AR在第2、4、5和6代表达。5α-R2没有在任何段落中表达,作为对照组的β-肌动蛋白,在所有传代中都有表达。

5α-R1是5α-I型还原酶,R2以此类推,AR是雄激素受体,β-Actin是β-肌动蛋白

紧接着测试了一众提取物对HHDPC的细胞毒性,并将其用于随后的抑制活性分析,此项实验中,如能保持85%以上的细胞活性,则认为该提取物无毒,其中DM(莫里斯薯蓣)和SG(番泻叶)的毒性是较大的,在仅2.5μg/ml的浓度时就展现了毒性,其他见图:

然后就是重头戏,研究人员开始测试这些提取物对5α还原酶的抑制效果:

Aspreviously mentioned, AGA is induced through the over-production of 5α-DHT, andthe enzyme responsible for the conversion of T to 5α-DHT within HHDPCs is 5α-R。Thus, one potential method for reducing the effect of the androgens on hairgrowth is to inhibit this enzymatic reaction。 HHDPCs expressed only 5α-R1, andtherefore, the assay system was tested using a well-known 5α-R1 inhibitor,dutasteride, as a positive control。 To obtain the starting concentration fortesting the inhibitory activity, first, the cytotoxicity of dutasteride forHHDPCs was determined。

大意:雄脱是过量的DHT诱导的,减少合成DHT的5α还原酶是治疗的潜在方法之一,由于HHDPC只表达了I型酶,所以我们选择了著名的I型酶抑制剂,度他雄胺作为对照组,并检测了它对HHDPC的细胞毒性。

较终结果浓度为10μg/ml的AM提取物胜出,在它的控制下DHT的合成率仅为(48±3)%。

只截取了一部分

30种甲醇提取物对DHT合成的控制效果

AM其实就是我们常说的海榄雌,榄钱,有的地方也叫白骨壤,在埃及传统上被用来治疗皮肤病,目前从它的树皮上已经鉴定出来含有萜类化合物和甾体类化合物,比如肉毒毒素、β-谷甾醇和丁香酸等,但他们其中谁具有抑制I型酶的作用尚不清楚,研究人员称后续会做进一步的研究。

这东西在海南和广西、福建等地非常常见,它的果实可以食用,有很多和它相关的美食。

上篇文章发了之后,让老张哭笑不得的是很多朋友号称要把竹荚鱼吃到涨价,这次可千万不要再误会,研究人员使用的是海榄雌的“heartwood”萃取物,也就是心材,啥叫心材呢:

指的是主干部位的中心位置,所以诸位静待研究人员的下一步研究成果即可,如果再有大批朋友要吃海榄雌的树干老张就罪过了。

参考文献:

[1]Ruchy Jain。Identification of a new plant extract for androgenic alopecia treatment using a non-radioactive human hair dermal papilla cell-based assay[R] BMC Complement Altern Med。 2016; 16: 18。 Published online 2016 Jan 21。 doi: 10.1186/s12906-016-1004-5

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